(Capecitabine)是一种可以在体内转变成5-FU的抗代谢氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯类药物，由罗氏公司研制，商品名称为希罗达，能够抑制细胞分裂和干扰RNA和蛋白质(protein)合成。适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。主要用于晚期原发性或转移性乳腺癌，直肠癌、结肠癌和胃癌的治疗。
不良反应与注意事项
常见的不良反应包括恶心、呕吐、口腔溃疡、腹痛、腹泻、食欲下降、皮肤改变，也有报道称部分患者使用出现短暂性骨髓抑制、毛发脱落、泪液增多、头痛、头晕。
卡培他滨是一种骨髓抑制剂，故有必要每次用药前作血液检查，以监测血细胞和血小板计数。
本品具有肝脏毒副作用，故须定期检查肝功能。此外，也应监测心脏功能，以避免不可逆毒性反应。若需静脉输液给药，则应在用药前分析上述器官的功能是否适合。
卡培他滨可能对胎儿造成损害，故不能用于妊娠妇女;使用该药的妇女也不宜妊娠。即使治疗结束，该药对生育也可能有影响.
药物过量
临床试验中，未发现由于药物过量而引起的副反应。但动物实验(对猴类以25,679mg/m2/天的积极治疗)以及对人以最大耐受剂量(3,514mg/m2/天)治疗中，药物过量的表现为恶心、呕吐、腹泻、胃肠激惹、肠胃出血和骨髓抑制等。处理方法应包括使用利尿剂脱水治疗，必要时透析治疗。虽然没有用透析治疗希罗达过量的临床经验报道，但透析可能有利于降低循环中5’-DFUR的浓度，5’-DFUR是卡培他滨的一种低分子量代谢产物。
症状：恶心&呕吐，腹泻，胃肠道激惹及出血，骨髓抑制。
治疗：药物干预支持治疗，中止用药，剂量调整。
用法用量
每日2,500mg/m2，连用两周，休息一周。每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止治疗。
Tablets Metastatic breast cancer. 2,500 mg/m2/day in two divided doses about 12 hr apart at the end of a meal for 2 weeks. Follow by a 1-week rest period (i.e., 3-week cycles).
希罗达所引起的毒性有时需要做对症处理或对剂量进行调整(停药或减量)。一旦减量，以后不能再增加剂量。
研究目的
主要目的：评价希罗达对中国晚期乳腺癌患者第二线化疗的总有效率
次要目的：评价希罗达对中国晚期乳腺癌患者第二线化疗的安全性和病人对希罗达的耐受性
治疗方法
本项研究为开放的、多中心的非对照试验。入选的乳腺癌患者使用希罗达单药治疗，每日2510mg/m2,分早晚两次餐后口服，用温开水送服。连续服用14日停药7日为一个疗程，要求患者至少用药2疗程，CR、PR、SD患者要求用药4疗程。
本项研究包括在生活能够自理的门诊患者中进行，必须告知患者，如出现不良反应应暂时停药并及时与医生取得联系以决定进一步处理。
疗效判断标准
按WHO的疗效评价标准
本项研究为开放的、多中心的非对照试验。入选的乳腺癌患者使用希罗达单药治疗，每日2510mg/m2,分早晚两次餐后口服，用温开水送服。连续服用14日停药7日为一个疗程，要求患者至少用药2疗程，CR、PR、SD患者要求用药4疗程。
本项研究包括在生活能够自理的门诊患者中进行，必须告知患者，如出现不良反应应暂时停药并及时与医生取得联系以决定进一步处理。
试验结论
1.试用希罗达2510mg/m2/日分早晚两次口服，连服14日，停药7日为1个周期，至少用药2周期治疗71例中国晚期二线乳腺癌患者，67例可评价疗效，结果按ITT评价，经4周后复查证实的总有效率为32.39%。与国外临床试验报告疗效相似或稍高。证实本品可作为经阿霉素、紫杉醇等常规治疗失败后用于治疗晚期乳腺癌的有效药物。
2.本品主要不良反应为手足综合症，恶心呕吐，白细胞下降等。还有些患者可发生腹泻。大多数患者不良反应较轻为I-II度，但少数患者亦 可发生严重不良反应。本 品应在对肿瘤化疗有经验 的专科医师密切观察下使用。
3.建议本品可同意在中国上市使用。
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发表于 2016-8-17 11:29:11